中文同义词:
盐酸阿米洛利;N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐;阿米洛利盐酸盐水合物;阿米洛利;氨氯吡咪;脒吡嗪盐酸盐;盐酸氨氯吡咪;盐酸阿米洛利二水合物杂质
英文名称:
Amiloride hydrochloride
英文同义词:
amiloridechloride;amiprazidine;n-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamidmonohydrochloride;3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;HCL AMILORIDE HCL;N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide monohydrochloride;Amipramidin hydrochloride;Amipramizide hydrochloride
相关类别:
化合物;原料;小分子抑制剂;医药原料;对照品;利尿药物;医药原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Ion transporter and other ion channel;Ion Channels;Amines;Bases Related Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;MIDAMOR;医药、农药及染料中间体;陕西林奈主打产品;有机中间体
溶解度
H2O: 50 mg/mL, clear, yellow-green
水溶解性
<0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
CAS 数据库
2016-88-8(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Amiloride hydrochloride (2016-88-8)
生物活性
Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。
靶点
Target Value
Sodium channel
T-type calcium channel
uPA 7 μM(Ki)
体外研究
Amiloride是上皮钠通道（ENaC的）的相对选择性抑制剂，IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器（NHE）抑制剂，在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM，在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换（NCX）的弱抑制剂，IC 50为1 mM。Amiloride（1 μM）和Benzamil（30 nM）抑制血管收缩，通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Amiloride完全抑制钠离子内流。
体内研究
在DOCA盐高血压大鼠中，Amiloride（1 mg/ kg /天，皮下注射）扭转初始胶原沉积的增加，并防止进一步增加。在盐水饮用，中风倾向的自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中，Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。
化学性质
黄色或绿黄色粉末。熔点293.5℃。溶于水，几乎无臭，氨氯吡咪碱[2609-46-3]熔点，240.5-241.5℃。
用途
为弱效利尿药。作用与氨苯蝶相似，为目前排钠甾钾利尿药中作用最强的药物。
