中文名称:

倍他洛尔

中文同义词:

倍美多心安;倍他洛尔;倍他索洛尔;倍他洛尔溶液, 100PPM;倍他洛尔中间体五;1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)丙-2-醇;倍他洛尔-D5 HCL

英文名称:

Betaxolol

英文同义词:

BETAXOLOL;1-(4-(2-(cyclopropylmethoxy)ethyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propan;2-propanol,1-(4-(2-(cyclopropylmethoxy)ethyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)amino);1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol;Betaxolols;(-1-(Isopropylamino)-3-[p-(cyclopropylmethoxyethyl)phenoxy]-2-propanol;1-[4-(2-(Cyclopropylmethyloxy)ethyl]-phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propa nol;1-Isopropylamino-3-[4-(2-cyclopropylmethoxy-ethyl)phenoxy]-2-propanol

CAS号:

63659-18-7

分子式:

C18H29NO3

分子量:

307.43

EINECS号:

相关类别:

神经信号;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Amines;Aromatics

Mol文件:

63659-18-7.mol

熔点 

61-63°C

沸点 

448.0±40.0 °C(Predicted)

密度 

1.067±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

酸度系数(pKa)

pKa 9.21 (Uncertain)

CAS 数据库

63659-18-7(CAS DataBase Reference)

药理作用

倍他洛尔与美托洛尔、比索洛尔、阿他洛尔是常用的几种β1肾上腺素能受体阻滞剂，其阻断β-受体的作用为普萘洛尔的4倍，无内在拟交感活性，具微弱的膜稳定作用，具有生物利用度较高，半衰期长等特点。主要阻断β1受体，但对β1受体的选择作用不是绝对的，高剂量时亦可阻断支气管和血管β2受体。

药动学

本品为脂溶性。口服后几乎完全吸收，Tmax为2～4h。血药峰值浓度43～47μg/ml。F为80%～90%，PBP约为50%。表观分布容积为7.7～8.8L/kg，t1/12为16～20h。可通过胎盘屏障在乳汁中分泌。主要在肝脏代谢。约15%的药物以原形自尿排出。

适应症

（1）用于原发性高血压、慢性开角型青光眼，疗效与普萘洛尔和阿替洛尔相似。亦可用于治疗心绞痛，疗效与阿替洛尔相似，可减少发作次数和硝酸甘油的用量。一般po，20mg，qd，(亦可自10mg，qd开始)，通常在7～14d达到良效，如需要也可增加剂量至40mg，qd。老年患者开始剂量宜酌减。 （2）用于开角型青光眼，以0.25%～1%溶液滴眼，bid。 有关青光眼治疗药倍他洛尔的药理作用，药动学，适应症，临床评价，不良反应，药物相互作用等信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。

临床评价

对215例中度至重度原发性高血压患者应用倍他洛尔治疗，po给药，qd，每次20mg，连续10月，治疗结果79%患者疗效较佳。65%患者仰卧位舒张压恢复正常，平均收缩压和舒张压下降17%。另在对84例重度高血压患者进行的双盲、对照研究中，试验组60例po倍他洛尔20mg，qd，对照组24例po普萘洛尔，50mg，tid，连续给药8月，两组疗效相似。 该药用于青光眼治疗时具有独特视神经保护功能，大量的研究表明，倍他洛尔可有效降低眼压幅度达25%，并且无噻吗心安长期使用中的飘逸现象；选择性的β-受体阻滞不会影响正常血管的调节；另外具有钙离子拮抗作用，可直接扩张血管，同时避免钙离子的过度内流从而起到对视神经的保护作用。作为心脏选择性β-受体阻滞剂，对心脏的影响甚微，具有极强的躯体安全性，倍他洛尔是目前最理想的青光眼治疗药物之一。

不良反应

常见有轻微的头痛、疲劳。少数人有手脚发凉、麻木和雷诺现象。老年人或用高剂量者可出现心动过缓。其他还有胃肠紊乱、恶心、呕吐和便秘等。

药物相互作用

(1) 倍他洛尔与非甾体激素消炎镇痛药并用，不仅减弱降压作用，且增加毒性。 (2) 与钙拮抗药并用，降压作用增强，但易发生心动过缓、传导障碍和心衰。 (3) 与胺碘酮并用可能产生心动过缓、心脏骤停以及室性纤颤。 (4) 与茶碱类并用，可使茶碱类血药浓度增高。

注意事项

支气管哮喘、痉挛、肝肾功能不全者慎用，心动过缓、心原性休克、Ⅱ、Ⅲ度房室阻滞及尚未控制的充血性心力衰竭者禁用，服用期间如发生眼干、潮红应停药。

生产方法 

以对羟基苯乙酸乙酯(Ⅰ)为原料，用氯化苄对酚羟基进行保护后，用氢化铝锂还原酯基为羟基，再和溴甲基环丙烷反应，然后催化氢化脱去保护基，得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(Ⅴ)。 3.8g化合物(Ⅴ)悬浮于30ml水中，加入1g固体氢氧化钠。当溶液澄清后，加入2.3ml的3-氯-1,2-环氧丙烷，搅拌8h。用乙醚萃取，萃取液水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干。得2.4g的1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2,3-环氧丙烷(Ⅵ)。 4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的异丙胺，在室温下反应8h，再加热回流48h。浓缩至干，用石油醚结晶，得5g倍他洛尔，熔点70～72℃。 将倍他索洛尔溶于最小量的丙酮中，加入溶于乙醚的盐酸至呈酸性，过滤析出的沉淀，用丙酮重结晶2次，即得盐酸倍他洛尔，熔点116℃。

海关编码 

29225090