中文名称:

溴芬酸钠

中文同义词:

7-(4-溴苯甲酰基)-1,3-二氢吲哚-2-酮(溴芬酸钠中间体);溴芬酸钠;[2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基]乙酸钠;双氯芬酸杂质11;2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸钠盐;溴芬酸钠91714-93-1;溴苯酸钠;溴芬酸-D4钠盐

英文名称:

Bromfenac sodium

英文同义词:

2-AMINO-3-(4-BROMOBENZOYL)PHENYLACETIC ACID SODIUM;2-Amino-3-(4-bromobenzoyl)phenylacetic acid sodium salt;Sodium [2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetate;Ahr 10282b;Benzeneacetic acid, 2-amino-3-(4-bromobenzoyl)-, monosodium salt;Bronuck;2-{2-aMino-3-[(4-broMophenyl)carbonyl]phenyl}acetic acid;AHR 10282R

CAS号:

91714-93-1

分子式:

C15H11BrNNaO3

分子量:

356.15

EINECS号:

804-379-0

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;眼科抗炎药;科研试剂;其他原料;Inhibitors;Aromatic Phenylacetic Acids and Derivatives

Mol文件:

91714-93-1.mol

熔点 

285 ºC

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: ≥5mg/mL

形态

powder

颜色

faint yellow to dark yellow

InChIKey

HZFGMQJYAFHESD-UHFFFAOYSA-M

CAS 数据库

91714-93-1

生物活性

Bromfenac Sodium (AHR 10282R)是一种非甾体类抗炎药(NSAID)，具有抗炎活性，通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。

靶点

Target Value COX1 COX-2

Target

Value

COX1

COX-2

体外研究

Bromfenac (90 μg/mL; 48 h) inhibits TGF-b1-induced extracellular matrix (ECM) synthesis and myofibroblast activation in HConFs and HPFs. Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) decreases the protein and mRNA expression levels of FN, COL3, a-SMA, and survivin in a dose-dependent manner in HConFs and HPFs. Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) declines the phosphorylated protein levels of AKT, ERK1/2, and GSK-3b-S9 with dosage in HPFs and HConFs.

体内研究

在小鼠体内的乙酰胆碱收缩实验中，Bromfenac (bromfenac sodium)通过口服进入，预处理10分钟，20分钟和300分钟分别比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍，比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服给药时，阻断狗体内疼痛对缓激肽的应答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊，兔子子宫，和兔肾髓质微粒体中前列腺素E2和F2α的形成，比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac，口服给药，比indometacin更有效的抑制小鼠体内严重的（7.5-20倍）、慢性的（3.8倍）炎症。 Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠胆汁中代谢为一个不寻常的结合物，bromfenac N-葡萄糖苷。 Bromfenac表现出快速起效活性（20分钟），在疼痛的小鼠模型中（乙酰胆碱腹部收缩）持续至少4小时。Bromfenac (0.316毫克/千克)给药后，在有炎症的大鼠模型中（角叉菜胶足部水肿)会产生显著的抗炎活性，持续时间高达24小时。Bromfenac口服给药后易吸收，经测试，达到最大血药浓度的最早时间为：小鼠体内20分钟，大鼠体内30分钟。

危险品标志 

N

危险类别码 

50

安全说明 

61

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

3