中文名称:

阿利克仑半富马酸盐

中文同义词:

(2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬酰胺半富马酸盐;半延胡索酸阿利吉仑;阿利克伦扮富马酸盐;阿利G仑半富马酸盐;阿利克仑半富马酸盐;富马酸阿利吉仑;阿利吉仑杂质;肾素抑制剂(ALISKIREN HEMIFUMARATE)

英文名称:

Aliskiren hemifumarate

英文同义词:

(2S,4S,5S,7S)-7-(4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl)-5-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-8-methylnonanamide hemifumarate;Aliskiren hemifumarate (2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide hemifumarate;ALISKIREN FUMARATE;(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide hemifumarate;Benzeneoctanamide, delta-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-gamma-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-alpha,zeta-bis(1-methylethyl)-, (alphas,gammas,deltas,zetas)-, (2E)-2-butenedioate (2:1) (salt);Aliskiren hemifumarate;(αS,γS,δS,ζS)-δ-Amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide hemifumarate;Unii-C8A0p8G029

CAS号:

173334-58-2

分子式:

C30H53N3O6

分子量:

551.75832

EINECS号:

630-415-8

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;医药 降压药;医药中间体;小分子抑制剂;内分泌与激素;细胞生物学试剂;科研试剂;APIs;Amines;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Cardiovascular APIs;医药原料

Mol文件:

173334-58-2.mol

熔点 

72-75?C

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

生物活性

Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。

靶点

Target Value Renin 1.5 nM

Target

Value

Renin

1.5 nM

体外研究

Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。

体内研究

在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。