替尼泊甙
中文名称:
替尼泊甙
中文同义词:
替尼泊甙;足叶噻吩昔;替尼泊苷;鬼臼噻吩苷;4-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙;替尼泊甙,替尼泊苷;替尼泊甙,替尼泊苷(标准品)
英文名称:
Teniposide
英文同义词:
(5R,5aα)-5α,8,8aβ,9β-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4-O,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]furo[3,4:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;4-Demethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene β-D-glucopyranoside);4’-Demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-;4-Demethylepipodophyllotoxin thenylidene glucoside;Epipodophyllotoxin, 4-demethyl-, 9-(4,6-o-2-thienylidene-.beta.-D-glucopyranoside);Furo[3,4:6,7]naphtho[2,3-D]-1,3-dioxol-6(5ah)-one, 5,8,8A,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-o-(2-thienylmethylene)-.beta.-D-glucopyranosyl]oxy]-, [5R-(5.alpha.,5A.beta.,8A.alpha.,9.beta.)]-;(10R,11R,15R,16S)-16-{[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-(thiophen-2-yl)-hexahydro-2H-pyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy}-10-(4-hydroxy-3,5-diMethoxyphenyl)-4,6,13-trioxatetracyclo[7.7.0.0^{3,7}.0^{11,15}]hexadeca-1,3(7),8-trien-12-one;Teniposide(VuMon)
CAS号:
29767-20-2
分子式:
C32H32O13S
分子量:
656.65
EINECS号:
249-831-2
相关类别:
小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;抗癌药;科研试剂;Carbohydrates Derivatives;Chiral Reagents;Active Pharmaceutical Ingredients;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;VUMON;API;Inhibitors
Mol文件:
29767-20-2.mol
熔点
244-247°C
比旋光度
D20 -107° (9:1 chloroform/methanol)
沸点
650.86°C (rough estimate)
密度
1.2568 (rough estimate)
折射率
1.5530 (estimate)
储存条件
-20°C
溶解度
DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa)
10.13(at 25℃)
形态
powder
颜色
white to beige
旋光性 (optical activity)
[α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1)
最大波长(λmax)
283nm(MeOH)(lit.)
Merck
14,9145
CAS 数据库
29767-20-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类
2A (Vol. 76) 2000
药理作用
替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物，为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂，引起断裂数为Vp-16的5倍，作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄，43.1%从粪便排出。
药代动力学
在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。
用途
替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。
不良反应
替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道，使用本品可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等，罕见口炎、头痛及精神混乱现象。
用途
用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。
用途
一种鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性。是拓扑异构酶II的抑制剂。Teniposide is a semisynthetic derivative of podophyllotoxin with antineoplastic activity. Teniposide forms a ternary complex with the enzyme topoisomerase II and DNA, resulting in dose-dependent single- and double-stranded breaks in DNA, DNA: protein cross-links, inhibition of DNA strand religation, and cytotoxicity. This agent acts in the late S or early G phase of the cell cycle.
危险品标志
Xi,T
危险类别码
36/37/38-45
安全说明
26-36-45-53
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany
3
RTECS号
KC0180000
海关编码
29349990
毒害物质数据
29767-20-2(Hazardous Substances Data)
毒性
LD50 intraperitoneal in mouse: 29570ug/kg
