中文名称:

来他替尼

中文同义词:

来他替尼LESTAURTINIB,CEP-701;来他替尼、CEP-701;来他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB;来他替尼

英文名称:

Lestaurtinib

英文同义词:

Lestaurtinib (KT-5555;CS-1165;lestaurtinib;(9S-(9α,10β,12α))-2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxyMethyl)-9-Methyl-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3,2,1-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one;SPM-924;CEP-701 hydrate;KT-5555 hydrate;Lestaurtinib hydrate

CAS号:

111358-88-4

分子式:

C26H21N3O4

分子量:

439.46

EINECS号:

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;医药原料;Inhibitor;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

111358-88-4.mol

熔点 

215-220°C

沸点 

723.0±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.70±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Desiccate at -20°C

溶解度 

DMSO: >10mg/mL

形态

white powder

酸度系数(pKa)

13.37±0.40(Predicted)

稳定性

Photosensitive

背景

来他替尼是一种半合成的，口服生物有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，其已显示出在治疗诸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴细胞性白血病的疾病中具有治疗效果。

用途

来他替尼一种多靶点吲哚并咔唑衍生物，在体外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今为止临床试验中研究最广泛的药物。目前正在进行多项晚期试验，以研究成人和儿童白血病中的这种药物。

生物活性

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。

靶点

JAK2 0.9 nM (IC 50 ) TrkA 25 nM (IC 50 ) FLT3 3 nM (IC 50 )

JAK2 0.9 nM (IC 50 )

TrkA 25 nM (IC 50 )

WGK Germany 

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