中文名称:

依诺昔酮

中文同义词:

1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲硫基苯甲酰基)-2H-咪唑-2-酮;依诺昔酮;氢甲苯咪酮;伊诺西酮;伊诺昔酮;1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲基硫代苯甲酰)-2H-咪唑-2-酮;烯氟酮

英文名称:

Enoximone

英文同义词:

ENOXIMONE;2H-Imidazol-2-one, 1,3-dihydro-4-methyl-5-(4-(methylthio)benzoyl)-;Fenoximone;MDL-17043;Pedane;Perfan;RMI-17043;4-methyl-5-(4-methylsulfanylbenzoyl)-1,3-dihydroimidazol-2-one

CAS号:

77671-31-9

分子式:

C12H12N2O2S

分子量:

248.3

EINECS号:

相关类别:

强心药;心脑血管药物;药物;APIs;API

Mol文件:

77671-31-9.mol

熔点 

255-258°C

密度 

1.33

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

溶解度 

DMSO: 28 mg/mL, soluble

酸度系数(pKa)

10.37±0.70(Predicted)

形态

solid

颜色

light yellow

CAS 数据库

77671-31-9(CAS DataBase Reference)

生物活性

Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。

靶点

PDE3/PDE Ⅲ 5.9 μM (IC 50 ) PDE4A 21.1 μM (IC 50 , myocardial PDE4A)

PDE3/PDE Ⅲ 5.9 μM (IC 50 )

PDE4A 21.1 μM (IC 50 , myocardial PDE4A)

体外研究

In vitro, 10 μM Enoximone-treated bronchoalveolar lavage (BAL) eosinophils induced by IL-33 treatment shows significantly lower CD11b expression when compared with diluent-treated BAL eosinophils.

体内研究

Topical Enoximone (25 μg; intratracheal route) abrogates house dust mite (HDM)-induced allergic airway inflammation. The Enoximone-treated (25 μg; for 5 days) HDM-exposed mice shows significant reductions in inflammatory cell numbers including eosinophils, macrophages, neutrophils, ILC2s, and T cells, indicating that Enoximone treatment reduces airway inflammation.

化学性质 

从异丙醇-水结晶，熔点255--258℃(分解)。

用途 

强力选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，有强心和扩张血管作用，但很少引起症状性低血压。用于急、慢性充血性心力衰竭以及心脏外科手术和并发低心输出量状态的心力衰竭。

生产方法 

乙酰乙酸乙酯用亚硝酸作用后，再催化氢化得α-氨基乙酰乙酸乙酯，和异氰酸环合得咪唑环衍生物，氢氧化钠水溶液水解并脱羧，最后酰化得依诺昔酮。

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III