中文名称:

LCI 699

中文同义词:

人11Β-羟化酶和醛固酮合成酶抑制剂(OSILODROSTAT);化合物OSILODROSTAT

英文名称:

LCI699

英文同义词:

LCI699;Osilodrostat;4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile;4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile;LCI 699NX;Osilodrostat (LCI699);CS-2488;Osilodrostat(LCI699) free base

CAS号:

928134-65-0

分子式:

C13H10FN3

分子量:

227.24

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;标准品

Mol文件:

928134-65-0.mol

沸点 

433.8±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

6.97±0.40(Predicted)

生物活性

LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。

靶点

Target Value 11β-hydroxylase () 2.5 nM

Target

Value

11β-hydroxylase ()

2.5 nM

体外研究

LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。

体内研究

LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。