中文名称:

波普瑞韦

中文同义词:

波普瑞韦及中间体;波西;(1R,2S,5S)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁烷-2-基)-3-[(2S)-2-(叔丁基氨基甲酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺;波西普韦;波普瑞韦(博塞匹韦);波西普韦杂质;伯克匹韦;波普瑞韦

英文名称:

Boceprevir

英文同义词:

Boceprevir (1R,2S,5S)-N-(4-Amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)-3-[(2S)-2-(tert-butylcarbamoylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide;Boceprevir, >=98%;Boceprevir;(1R,2S,5S)-N-(4-Amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)-3-[(2S)-2-(tert-butylcarbamoylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide;EBP 520;Sch 503034;EBP 520;SCH 503034;EBP-520;EBP520;SCH-503034;SCH503034);CS-354

CAS号:

394730-60-0

分子式:

C27H45N5O5

分子量:

519.68

EINECS号:

800-043-2

相关类别:

医药原料药;原料药;杂环类;信号转导通路激酶抑制剂;医药原料药 科研原料;医药原料;API;APIs;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

394730-60-0.mol

密度 

1.162

酸度系数(pKa)

12.82±0.40(Predicted)

药代动力学

波普瑞韦主要通过肝脏排泄，在肝功能异常患者中，药物高峰血浓度和药时下曲线面积均有所上升，但药物消除半衰期与健康人无差异。在肾功能不全终末期患者中，波普瑞韦各项药物代谢动力指标与健康人无明显差异，本品不能经血液透析清除。因此，肝肾功能不全患者使用波普瑞韦时，不需减量。

用途

波普瑞韦为口服的丙型肝炎病毒非结构蛋白３／４Ａ丝氨酸蛋白酶抑制剂，两者直接作用于病毒酶功能区，即病毒蛋白酶。通过与ＮＳ３／４ＡＳＰ结合，起到抑制病毒复制的作用。波普瑞韦是丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。是一种新型冠状病毒相关研究产品。

适应症

普瑞韦不可单独使用，适用于与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林[ribavirin]联用基因型1感染慢性丙型肝炎CHC的治疗，在有代偿性肝病(≥18岁)成年患者，包括肝硬变，既往未治疗或既往干扰素和利巴韦林治疗已失败患者。

生物活性

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂，对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中，常与其他抗病毒共同给药。

靶点

Target Value NS3/4A protease () 14 nM(Ki)

Target

Value

NS3/4A protease ()

14 nM(Ki)