中文同义词:
2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮;P110 DELTA抑制剂(PIK-294)
英文同义词:
4(3H)-Quinazolinone, 2-[[4-aMino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl]Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)-;2-((4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one;2-((4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-(o-tolyl)q;PIK-294;2-[[4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;PIK294;PIK 294;CS-537;PIK-294 USP/EP/BP
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
沸点
790.4±70.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
8.95±0.10(Predicted)
生物活性
PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。
体外研究
PIK-294 抑制PI3K不同亚型 (p110β, p110δ, 和p110γ) ,而抑制 p110α时选择性很低,IC50为10 μM。PIK-294的M-酚基能够穿透ATP结合位点的深亲和力口袋,从而增强体外抑制活性。
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII