中文名称:

盐酸丁螺环酮

中文同义词:

N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐;丁螺环酮盐酸盐;盐酸丁螺环酮;丁螺旋酮盐酸盐;盐酸丁螺环酮 EP标准品;盐酸丁螺环酮BUSPIRONE HYDROCHLORIDE;盐酸丁螺环酮 USP标准品;丁螺环酮HCL(丁基-D8,98%)

英文名称:

Buspirone hydrochloride

英文同义词:

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazin-1-iumyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;8-[4-[4-(2-PYRIMIDINYL)-1-PIPERAZINYL]BUTYL]-8-AZASPIRO[4,5]DECANE-7,9-DIONE HYDROCHLORIDE;BUSPIRONE HCL;1-cyclopentanediacetimide,n-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-h;8-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-8-azaspiro(4.5)decane-9-dione;axoren;bespar;buspinol

CAS号:

33386-08-2

分子式:

C21H32ClN5O2

分子量:

421.96

EINECS号:

251-489-4

相关类别:

兽类抗菌药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;中药对照品;陕西林奈主打产品;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Serotonin receptor

Mol文件:

33386-08-2.mol

熔点 

201.5-202.50C

闪点 

9℃

储存条件 

2-8°C

溶解度 

Freely soluble in water and in methanol, practically insoluble in acetone.

形态

neat

水溶解性 

Soluble in methanol (50 mg/ml), water (partly), DMSO (100 mM).

CAS 数据库

33386-08-2(CAS DataBase Reference)

生物活性

Buspirone是一种血清素类（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，有D（2）多巴胺能作用。

靶点

Target Value 5-HT1A

Target

Value

5-HT1A

体外研究

Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药，不同服用方式引起抑制这些神经元的激活，静脉内给予（ED50=0.011 毫克/千克），腹膜内注射（ED50=0.088毫克/公斤，腹腔注射），和胃内注射（有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤）。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。 Buspirone主要由氧化代谢消除，产生几个羟基化代谢物，包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。

体内研究

Buspirone（3毫克/只，腹腔注射）以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声，Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射，该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。 Buspirone（20 毫克/千克）降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。 Buspirone是羟色胺（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，在焦虑斑马鱼模型中有D（2）多巴胺能作用。 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT（1A）受体，Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中，Buspirone延缓LID发展，同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效，表明5-HT（1A）受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。

化学性质 

白色结晶性粉末。

危险品标志 

T,Xn,F

危险类别码 

25-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

45-36-26-36/37-16

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3

RTECS号

CL9915000

HazardClass 

6.1

海关编码 

29335995

毒性

LD50 i.p. in rats: 136 mg/kg (Allen)