中文名称:

4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

中文同义词:

4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮;MDM2/P53抑制剂(NUTLIN 3B);(+)-NUTLIN-3

英文名称:

Nutlin-3b

英文同义词:

Nutlin-3b;4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone;2-Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-;4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone Nutlin 3b;NUTLIN-3B;NUTLIN 3B;4-[[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imid;CS-986;4-((4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one

CAS号:

675576-97-3

分子式:

C30H30Cl2N4O4

分子量:

581.49

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞凋亡;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

675576-97-3.mol

密度 

1.36

酸度系数(pKa)

14.35±0.20(Predicted)

生物活性

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

靶点

Target Value Mdm2 13.6 μM

Target

Value

Mdm2

13.6 μM

体外研究

Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中， Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达（而不诱导P53）。无论细胞中p53的状态 如何，Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多，但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后，45％的细胞群变成TUNEL阳性，但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。