中文名称:

1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮

中文同义词:

细胞凋亡激活剂2, 一种细胞色素C半胱天冬酶活化剂和凋亡诱导物;凋亡激活剂 2;1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮;细胞凋亡激活剂(MDK83190);凋亡活化剂 2;1-(3,4-二氯苄基)吲哚啉-2,3-二酮

英文名称:

1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE

英文同义词:

APOPTOSIS ACTIVATOR 2;APOPTOSIS ACTIVATOR II;1-[(3,4-DICHLOROPHENYL)METHYL]-1H-INDOLE-2,3-DIONE;1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE;1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-;Apoptosis Activator 2, >=98%;Apoptosis Activator 2, 97%, a cytochrome c caspase activator and apoptosis inducer;CS-572

CAS号:

79183-19-0

分子式:

C15H9Cl2NO2

分子量:

306.14

EINECS号:

200-256-5

相关类别:

细胞生物学试剂;细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂;细胞凋亡;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Caspases/Apoptosis

Mol文件:

79183-19-0.mol

沸点 

470.6±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.494

闪点 

238.4℃

储存条件 

Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

-2.69±0.20(Predicted)

形态

Orange to red solid.

敏感性 

Light Sensitive

生物活性

Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。

体外研究

Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度，增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最终杀死细胞，IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系，10 μM时抑制50-100%细胞生长。Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体，增强对细胞凋亡的诱导。Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培养的神经元，显著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)导致众多神经元发生核固缩，说明细胞死亡涉及细胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培养的神经元，显著防止Apoptosis Activator 2毒性。

靶点

IC50: 4-9 uM (Leukemia origin cells).

安全说明 

24/25

危险品运输编号 

3077

海关编码 

29145090