中文名称:

PI-1840

中文同义词:

CT-L抑制剂(PI-1840)

英文名称:

PI-1840

英文同义词:

PI-1840;N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide;N-(1-methylethyl)-2-(4-propylphenoxy)-N-[[3-(3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-acetamide;CS-2559;PI 1840;PI1840

CAS号:

1401223-22-0

分子式:

C22H26N4O3

分子量:

394.47

EINECS号:

604-604-1

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1401223-22-0.mol

生物活性

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。

体外研究

PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性，并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中，PI-1840抑制CT-L活性，诱导蛋白酶体底物p27，Bax，和IκB-α积累，抑制存活途径和生存能力，并诱导细胞凋亡。

体内研究

PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。