中文名称:

PQ 401

中文同义词:

N-(5-氯-2-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-4-喹啉基)脲;IGF1R自磷酸化抑制剂(PQ401);IGF-1R INHIBITOR II, N-(5-CHLORO-2-METHOXYPHENYL)-N渭-(2-METHYLQUINOLIN-4-YL)UREA USP/EP/BP

英文名称:

IGF-1R Inhibitor II, N-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-Nμ-(2-methylquinolin-4-yl)urea

英文同义词:

IGF-1R Inhibitor II, N-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-Nμ-(2-methylquinolin-4-yl)urea;PQ401;N-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-N-(2-methyl-4-quinolinyl)urea;IGF-1R Inhibitor II;N-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-N′-(2-methylquinolin-4-yl)urea;Urea, N-(5-chloro-2-Methoxyphenyl)-N-(2-Methyl-4-quinolinyl)-;1-(5-Chloro-2-Methoxyphenyl)-3-(2-Methylquinolin-4-yl)urea;N-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-N-(2-methyl-4-quinolinyl)-

CAS号:

196868-63-0

分子式:

C18H16ClN3O2

分子量:

341.79

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

196868-63-0.mol

密度 

1.370±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

溶解度 

DMSO: >10mg/mL

形态

White solid

颜色

white

生物活性

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。

体外研究

PQ 401是IGF-1R 抑制剂，浓度<100 nM时，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖，IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长，IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞，抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞，增强caspase调节的凋亡活性。

体内研究

PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长，这种作用具有剂量依赖性。

生物活性

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。

靶点

Target Value IGF-1R <1 μM

Target

Value

IGF-1R

<1 μM

体外研究

PQ 401是IGF-1R 抑制剂，浓度<100 nM时，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖，IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长，IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞，抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞，增强caspase调节的凋亡活性。

体内研究

PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长，这种作用具有剂量依赖性。

危险品标志 

T

危险类别码 

25

安全说明 

45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3