中文同义词:
P70S6K信号转导抑制剂(LY-2584702 FREE BASE);化合物LY-2584702
英文同义词:
LY2584702;LY-2584702 (free base);LY2584702 TsOH;4-[4-[4-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-imidazol-2-yl]-1-piperidyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine LY2584702;4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine;4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methylimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]-1H-pyrazolo;LY2584702 BASE;LY-2584702 free base (LY2584702)
相关类别:
抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
生物活性
LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。
体外研究
In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.
体内研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID), demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.
生物活性
LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。
靶点
Target Value
p70S6K 4 nM
体外研究
在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白质(pS6)的磷酸化，IC50 为0.1-0.24 μM。 LY258470与EGRF抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同效应。
体内研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成胶质细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤作用。
