中文同义词:
度鲁特维钠盐(API);度鲁特维钠盐;度鲁特韦钠;杜鲁特韦钠盐;杜洛韦酯钠盐;多特格伟钠盐;度鲁特韦钠盐;多替拉韦钠盐
英文名称:
GSK1349572 sodiuM salt
英文同义词:
GSK1349572 sodiuM salt;DOLUTEGRAVIR SODIUM;GSK 1349572A;Dolutegravir sodiuM salt;Dolutegravir SodiuM ( API);Sodium (4R,12aS)-9-((2,4-difluorobenzyl)carbamoyl)-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1,2:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazin-7-olate;Dolutegravir sodium(GSK1349572);(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1,2:4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide sodium salt (1:1)
相关类别:
小分子抑制剂，天然产物;医药原料;抗艾滋病新药;小分子抑制剂;原料药中间体;医药原料药-科研原料;原料药;HIV-1 integrase inhibitor;Inhibitors;原料药;医用原料;度鲁特韦钠;医用原料;抗艾滋类
用途
度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞（如外周血单核细胞（PBMC），MT-4细胞和CIP4细胞）中的HIV复制。
应用
2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物，在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。
度鲁特韦
度鲁特韦(德罗格韦，Dolutegravir，Tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。
2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（Gilead Sciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
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生物活性
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。
靶点
Target Value
HIV integrase
(Cell-free assay) 2.7 nM
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
体外研究
Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移，IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤，也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。
体内研究
当以溶液形式给药，dolutegravir的生物利用度很高，但当以悬浮液形式给药时，则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分，其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。
