中文同义词:
萘法瑞林;那法瑞林;萘法林;6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子;盐酸那法瑞林;醋酸那法瑞林 NAFARELINACETATE;醋酸那法瑞林;那法瑞林, >98%
英文同义词:
(D-2-NAL6)-LHRH;NAFARELIN 98.0+%;Nafareline;C07613;Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-2-Nal-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 acetate salt;Nacenyl;Nasanyl;RS-94991-298
相关类别:
激素及其有关药物;性激素与促性激素;药物;细胞生物学试剂;多肽;中间体;医药原料药;hormones
密度
1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.82±0.15(Predicted)
用途
那法瑞林用于治疗子宫内膜异位、炎症、囊肿，其作用主要通过抑制下丘脑‑垂体‑卵巢轴，造成体内的低雌激素状态，引起异位内膜萎缩。此外，那法瑞林还可用于治疗中枢性性早熟。子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病，卵巢激素为异位内膜生长所必需。
化学性质
单乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate)：C66883N17O13?C2H4O2。结晶，熔点188～190℃。^[α]D25-27.4°(C=0.9，乙酸)。
用途
为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物。用于治疗子宫内膜异位症，可消除疼痛、减轻子宫内膜损伤。
生产方法
N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。
