中文同义词:
苄氟噻嗪;3-苄基-3,二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-氨基磺酰-1,1-二氧化物;3-苄基-3,4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;3-苄基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;1-二氧化物;3-苄基-3;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1
英文同义词:
BENDROFLUMETHIAZIDE;BENDROFLUMETHIAZIDE-D5;1,1-dioxo-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;3-(benzyl)-1,1-diketo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;rac Bendroflumethiazide;Bendroflumethiazide (200 mg);Bendroflumethiazide (200 mg)H0C4020.994mg/mg(ai);6-trifluoromethyl-3-benzyl-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine,1,1
相关类别:
合成;小分子抑制剂;医药原料;医药原料药;中药对照品;利尿药物;Isotope;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;BISOLVON
沸点
602.1±65.0 °C(Predicted)
溶解度
Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa)
pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain)
颜色
Crystals from MeOH/CHCl3
水溶解性
40mg/L(room temperature)
EPA化学物质信息
2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 3,4-dihydro-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-, 1,1-dioxide (73-48-3)
药理作用
对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
药代动力学
口服吸收迅速完全，1～2小时起作用，达峰时间为6～12小时，作用持续时间18小时以上，血浆蛋白结合率高达94%，t1/2为3～4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物)，少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少，低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用，全身总钾量及血钾无明显降低。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点221-223℃（226-227℃）。不溶于水、氯仿、苯、乙醚，溶于丙酮、乙醇。
用途
利尿式。可用于治疗各种水肿，如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症，经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。
生产方法
将甲苯氯化生成三氯甲苯，进一步氟化得三氟甲苯，经硝化生成间硝基三氟甲苯，用铁粉还原得间氨基三氟甲苯，用氯磺酸作氯磺化反应，再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合，得苄氟噻嗪。
急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡
毒性
LD50 oral in mouse: > 10gm/kg
