中文同义词:
匹格列酮(标准品);5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮;匹格列酮碱;吡格列酮D4;匹格列酮;5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮;(±)-5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮;匹格列酮杂质B
英文同义词:
Pioglitazone;5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione;PIOGLITAZONE HCL(5-[[4-[2-(5-ETHYLPYRIDIN-2-YL)ETHOXY]PHENYL]METHYL]THIAZOLIDINE-2,4-DIONE, HCL);PINEPOLLEN;(5S)-5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione;U 72107;5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione;Pioglitazone (Actos)
相关类别:
糖尿病研究;小分子抑制剂;激素及其有关药物;糖尿病治疗药;药物;医药、农药及染料中间体;医药，农药中间体;APIS;LESCOL;原料药;陕西林奈主打产品
沸点
575.4±45.0 °C(Predicted)
密度
1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
Inert atmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa)
6.35±0.50(Predicted)
形态
White to off-white solid.
(IARC)致癌物分类
2A (Vol. 108) 2016
生物活性
Pioglitazone (U 72107)是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂， 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。
体外研究
Pioglitazone主要被CYP2C8代谢，其次被CYP3A4代谢。
体内研究
在广泛前壁心肌梗死小鼠中，Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室（LV）腔扩张和功能障碍，，以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT（最大）和DP/ DT（最小），左室收缩功能，其指标在MI小鼠中显著减少。 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中，Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少，减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色，nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部（黑质致密部）中，Pioglitazone (约20 毫克/千克/天）衰减MPTP诱导的神经胶质活化，并防止多巴胺能细胞的损失。 在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中，Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平，以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27％。
化学性质
从二甲基甲酰胺-水得无色针状结晶，熔点183-184℃
。盐酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride)：C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。从乙醇得无色棱状结晶，熔点193-194℃。
生产方法
2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)和对氟硝基苯缩合，得到化合物(Ⅱ)。接着还原为胺(Ⅲ)，然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)。继而和硫脲缩合环合，再水解得到吡格列酮。
毒害物质数据
111025-46-8(Hazardous Substances Data)
