中文名称:

HER3抗体偶联体药物U3-1402

中文同义词:

HER3抗体偶联体药物U3-1402

英文名称:

Deruxtecan analog

英文同义词:

Deruxtecan analog;Deruxtecan;Glycinamide, N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]glycylglycyl-L-phenylalanyl-N-[[2-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-2-oxoethoxy]methyl]-

CAS号:

1599440-13-7

分子式:

C52H56FN9O13

分子量:

1034.05

EINECS号:

相关类别:

多肽;HER3抗体偶联体药物-U3-1402;原料药;Pharmaceutical

Mol文件:

1599440-13-7.mol

沸点 

1491.1±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

11.18±0.40(Predicted)

用途

HER3抗体偶联体药物U3-1402是由日本第一三共公司开发的靶向人表皮生长因子受体3(humanepithelialgrowthfactorreceptor3,HER3)的抗体偶联药物,临床研究表明其对各种EGFR耐药及耐药机制不明的NSCLC患者均有治疗效果,疾病控制率达100%。该药有望为EGFR-TKI耐药NSCLC患者带来新的治疗方案。

作用机制

U3-1402依赖patritumab端高效靶向肿瘤组织，减少药物全身暴露，最终可实现增效减毒目的。在肿瘤组织中，U3-1402与肿瘤细胞表面异常表达HER3结合形成HER3 U3-1402复合物，内吞至内涵体内，该内涵体被溶酶体吞噬。U3-1402被溶酶体内的组织蛋白酶切割并释放游离的拓扑异构酶I抑制剂DXd，从而诱导DNA损伤和细胞凋亡。