中文同义词:
(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺
英文名称:
(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
英文同义词:
GTx-024;Ostarine NOT FOR SALE-PATENTED;EnobosarM;PropanaMide, 3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-Methyl-, (2S)-;MK-2866 (GTx-024);(S)-N-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide MK-2866, Ostarine;(S)-3-(4-Cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropionamide;OSTARINE 841205-47-8
相关类别:
科研用原料药;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂;保健品添加剂;医药原料;原料药【仅供科研】;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Hormone Drugs;SARMs(Selective androgen receptor modulator);Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;化工中间体;出口原料;助剂;化工原料
沸点
632.3±55.0 °C(Predicted)
密度
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.13±0.29(Predicted)
生物活性
Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
靶点
Target Value
Androgen Receptor
(Cell-free assay) 3.8 nM(Ki)
Androgen Receptor
(Cell-free assay)
3.8 nM(Ki)
体外研究
Ostarine 与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的最高亲和力，K i 值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性。
体内研究
Ostarine 按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长，为6小时，而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时，半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠，具有显著的雄激素和合成代谢活性，通过刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生长，比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine 使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%, 且与其他雄性器官相比，刺激肛提肌生长到更大限度，达141.9%。与任何AR非类固醇兴奋剂相比，在体内，Ostarine 的雄激素和合成代谢活性最高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分别为 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。 Ostarine每天按0.03 mg剂量处理同化组织，可发挥高效性和选择性。
