中文同义词:
萘夫西林钠单水合物;萘夫西林钠一水合物标准品;乙氧萘胺青霉素钠一水合物标准品;(2S,5R,6R)-6-[(2-乙氧基萘-1-甲酰)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物;萘夫西林钠;萘夫西林钠一水合物/乙氧萘胺青霉素钠一水合物;乙氧萘青霉素钠(萘夫西林);奈夫西林
英文名称:
Nafcillin sodium salt monohydrate
英文同义词:
Nafcillin monohydrate sodium salt;D00928;Nafcillin sodium (usp);Nafcillin sodium monohydrate;Unipen (tn);Nafcillin sodium salt monohydrate,6-(2-Ethoxy-1-naphthamido)penicillin;Nafcillin Sodium (200 mg);Nafcillin sodiuM salt Monohydr
相关类别:
分析标准品;原料药;中间体;青霉素类;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料;抗生素;生命科学标准品;原料
CAS 数据库
7177-50-6(CAS DataBase Reference)
生物活性
Nafcillin sodium (CL 8491) 可逆的抑制 β-内酰胺酶，Kd为33 mM。
靶点
Target Value
β-lactamase 33 mM(Kd)
体外研究
Nafcillin sodium通过Ser-70与β-内酰胺酶形成一个共价的酰基酶中间体，使β-内酰胺酶灭活。超过80 mM浓度时，200秒内，Nafcillin显示出对β-内酰胺酶完全的抑制作用 。除去过量Nafcillin，被抑制的酶能够被完全重激活，速率常数为2×10Nafcillin sodium对青霉素耐药的葡萄球菌具有活性。在体外，具有抗葡萄球菌活性的最小必需浓度范围为0.2微克/毫升到2微克/毫升。
体内研究
Nafcillin (100 mg/kg; s.c.) exhibits bactericidal activity against methicillin-susceptible Staphylococcus aureus (MSSA) and methicillin-resistant S. aureus (MRSA), with MIC s of 0.5 μg/mL and 64.0 μg/mL for S. aureus strains Xen-29 and Xen-1, respectively, in mice.
Animal Model: CD-1 female mice (20-25 g), with MRSA- and MSSA-infected
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection
Result: Protected 100% of the healthy mice with MSSA infections.
Animal Model:
CD-1 female mice (20-25 g), with MRSA- and MSSA-infected
Administration:
Subcutaneous injection
Result:
Protected 100% of the healthy mice with MSSA infections.
