中文名称:

PFI-2

中文同义词:

8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺;PFI-2 盐酸盐

英文名称:

PFI-2

英文同义词:

(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride;PFI-2 HCl;8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide;PFI-2;R-PFI-2 HCl;CS-1808;6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-;PFI-2 USP/EP/BP

CAS号:

1627676-59-8

分子式:

C23H25F4N3O3S

分子量:

499.52

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors

Mol文件:

1627676-59-8.mol

沸点 

642.7±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.371±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.95±0.20(Predicted)

生物活性

PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。

体外研究

(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。