中文名称:

凯美纳

中文同义词:

EGFR抑制剂(ICOTINIB HYDROCHLORIDE);埃克替尼杂质;埃克替尼盐酸盐;凯美纳;盐酸埃克替尼

英文名称:

Icotinib (Hydrochloride)

英文同义词:

CS-1906;CS-1016;Icotinib Hydrochloride (BPI-2009);Icotinib (Hydrochloride);N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride;N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride Icotinib (Hydrochloride);Icotinib HCl

CAS号:

1204313-51-8

分子式:

C22H22ClN3O4

分子量:

427.89

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1204313-51-8.mol

概述

盐酸埃克替尼是我国自主研制的新型EGFR-TKI，现已在临床广泛应用。埃克替尼(Icotinib)是2011年由浙江贝达药业自主开发而成的一种抗肿瘤靶向治疗的药物，是中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药。

药理作用

埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

应用

埃克替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关症状，而且对其他实体瘤也有抗肿瘤作用，包括前列腺癌、乳腺癌等。