中文同义词:
1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA 水合物;KI8751 水合物;1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲;N-(2,4-二氟苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲;N-(2,4-二氟苯基)-N-[4-[(6,7-二甲氧基-;VEGFR2抑制剂(KI8751)
英文同义词:
Ki8751 hydrate;Ki8751, >=98%;KI8751;KI 8751;KI-8751;VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751;Ki8751;1-(2,4-Difluoro-phenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxy-quinolin-4-yloxy)-2-fluoro-phenyl]-urea hydrate;N-(2,4-Difluorophenyl)-N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]urea;1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)urea
相关类别:
蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
生物活性
Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。
体外研究
Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。 1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。 10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。
体内研究
Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。
特征
Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。
