中文名称:

CNX2006

中文同义词:

EGFR突变体抑制剂(CNX-2006);N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂环丁基]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂啶]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶]氨基]苯基]-2-丙酰胺;化合物CNX2006

英文名称:

CNX-2006

英文同义词:

CNX-2006;N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]aMino]-2-Methoxyphenyl]aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-2-propenaMide;2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;N-[3-({2-[(4-{[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino}-2-methoxyphe nyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)phenyl]acrylam ide;CS-1000;CNX2006; CNX 2006;N-(3-((2-((4-((1-(2-Fluoroethyl)azetidin-3-yl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide;CNX 2006 N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

CAS号:

1375465-09-0

分子式:

C26H27F4N7O2

分子量:

545.53

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Aromatics, Agonist, Heterocycles, Pharmaceuticals, Intermediates Fine Chemicals

Mol文件:

1375465-09-0.mol

密度 

1.396±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13.23±0.70(Predicted)

生物活性

CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。

体外研究

CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。

体内研究

CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。