中文同义词:
SIRT2抑制剂(THIOMYRISTOYL);(S)-(1-氧代-1-(苯氨基)-6-十四烷硫代酰胺-2-基)氨基甲酸苄酯;化合物THIOMYRISTOYL
英文同义词:
Thiomyristoyl;Carbamic acid, N-[(1S)-1-[(phenylamino)carbonyl]-5-[(1-thioxotetradecyl)amino]pentyl]-, phenylmethyl ester;N-?[(1S)?-?1-?[(Phenylamino)?carbonyl]?-?5-?[(1-?thioxotetradecyl)?amino]?pentyl]?-carbamic Acid Phenylmethyl Ester
密度
1.077±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
11.20±0.46(Predicted)
生物活性
Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
靶点
Target Value
SIRT2
(Cell-free assay) 28 nM
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
体外研究
Thiomyristoyl(TM)是一种具有高度选择性的SIRT2抑制剂。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在体外,它能显著地抑制细胞活性,其细胞毒性对癌细胞具有一定的选择性。TM在癌细胞中降低c-Myc肿瘤蛋白水平。在不同细胞系中,TM降低c-Myc丰度的能力与细胞系对TM的敏感性相关。
体内研究
TM的抗癌效果与它降低c-Myc水平的能力相关。TM对非癌细胞系和没有肿瘤的小鼠的效果非常有限。