中文名称:

AUZ 454或者K03861

中文同义词:

AUZ 454或者K03861;TYPE II CDK2抑制剂(K03861)

英文名称:

AUZ 454

英文同义词:

AUZ 454;K03861;1-(4-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)urea;KO3861;AUZ 454 (K03861);K0-3861;K0 3861;CS-2904;Urea, N-[4-[(2-amino-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-

CAS号:

853299-07-7

分子式:

C24H26F3N7O2

分子量:

501.5

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

853299-07-7.mol

生物活性

K03861 (AUZ 454，AUZ454) 是II型 CDK2 抑制剂，作用于CDK2(WT)，CDK2(C118L)，CDK2(A144C)，和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM，18.6 nM，15.4 nM，和 9.7 nM。

靶点

Target Value CDK2(C118L/A144C) (Cell-free assay) 9.7 nM(Kd) CDK2(A144C) (Cell-free assay) 15.4 nM(Kd) CDK2(C118L) (Cell-free assay) 18.6 nM(Kd) CDK2(WT) (Cell-free assay) 50 nM(Kd)

Target

Value

CDK2(C118L/A144C) (Cell-free assay)

9.7 nM(Kd)

CDK2(A144C) (Cell-free assay)

15.4 nM(Kd)

CDK2(C118L) (Cell-free assay)

18.6 nM(Kd)

CDK2(WT) (Cell-free assay)

50 nM(Kd)

体外研究

K03861通过竞争性结合活化的细胞周期蛋白抑制CDK2活性。