中文名称:

(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE

中文同义词:

(5Z)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;PIM抑制剂(TCS-PIM-1-4A);(Z)-5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮;化合物SMI-4A

英文名称:

(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione

英文同义词:

(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;TCS PIM-1 4a;SMI-4a;(Z)-5-(3-(trifluoroMethyl)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-, (5Z)-;TCS PIM-1 4a, >=98%;(5E)-5-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylidene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione;(Z)-SMI-4a

CAS号:

438190-29-5

分子式:

C11H6F3NO2S

分子量:

273.23

EINECS号:

200-256-5

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor

Mol文件:

438190-29-5.mol

储存条件 

Desiccate at +4°C

溶解度 

DMSO: >10mg/mL

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

靶点

Target Value Pim1 (Cell-free assay) 17 nM

Target

Value

Pim1 (Cell-free assay)

17 nM

体外研究

SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。

体内研究

SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36-43

安全说明 

26-36/37

WGK Germany 

3