中文名称:

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

中文同义词:

PI3K同工酶抑制剂(IC-87114);2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114;2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮;阿伐普利尼

英文名称:

2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone

英文同义词:

2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;IC-87114;IC-87114 (IC87114);4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-aMino-9H-purin-9-yl)Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)-;IC87114 (PI3-K delta inhibitor);2-((6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)METHYL)-5-METHYL-3-O-TOLYLQUINAZOLIN-4(3H)-ONE;2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone IC-87114;IC-87114 (PIK-293)

CAS号:

371242-69-2

分子式:

C22H19N7O

分子量:

397.43

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K

Mol文件:

371242-69-2.mol

密度 

1.43

形态

White powder solid.

CAS 数据库

371242-69-2

生物活性

IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。

体外研究

IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。 IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。

体内研究

PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。

特征

IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。