英文名称:
3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
英文同义词:
N-FORMYL-3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM;3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM;KNK423;KNK437;HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR I;HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR II;3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo-1-pyrrolidinecarboxaldehyde;Heat Shock Protein Inhibitor I - CAS 218924-25-5 - Calbiochem
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;API;Inhibitors
溶解度
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态
White to light yellow powder
生物活性
KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。
靶点
Target Value
HSP105
()
HSP72
()
HSP40
()
体外研究
在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中,KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性,包括Hsp105、HSP70和HSP40。 在PC-3细胞中,KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中,KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
体内研究
KNK437(200 mg/kg,腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应,且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。