中文名称:

PS-1145

中文同义词:

IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂(PS-1145);PS-1145游离态;化合物PS1145

英文名称:

N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE

英文同义词:

N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide;IKK Inhibitor X;PS 1145;N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE;PS-1145 DIHYDROCHLORIDE;PS 1145;PS1145;CS-2600;3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-

CAS号:

431898-65-6

分子式:

C17H11ClN4O

分子量:

322.75

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;A cell-permeable β-carboline compound that displays anti-inflammatory properties.

Mol文件:

431898-65-6.mol

沸点 

511.0±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.513±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: >3mg/mL at ~60°C, clear (with warming for 2 minutes)

形态

solid

酸度系数(pKa)

11.75±0.43(Predicted)

颜色

yellow

生物活性

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。

靶点

Target Value IKK 88 nM

Target

Value

IKK

88 nM

体外研究

PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。

体内研究

在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

3