中文名称:
NSC632839hydrochloride
中文同义词:
3,5-双(4-甲基亚苄基)哌啶-4-酮盐酸盐;肽酶抑制剂(NSC632839);化合物NSC632839
英文名称:
NSC632839hydrochloride
英文同义词:
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II, F6;NSC 632839;4-Piperidione,3,5-bis[(4-methylphenyl)methylene] hydrochloride;NSC 632839;NSC-632839;NSC632839hydrochloride;3,5-Bis[(4-methylphenyl)methylene]-4-piperidonehydrochloride;Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II
溶解度
DMSO: ≥2mg/mL (warmed)
颜色
faint yellow to dark yellow
生物活性
NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。
靶点
Target Value
SENP2
(Cell-free assay) 9.8 μM(EC50)
USP7
(Cell-free assay) 37 μM(EC50)
USP2
(Cell-free assay) 45 μM(EC50)
SENP2
(Cell-free assay)
9.8 μM(EC50)
USP7
(Cell-free assay)
37 μM(EC50)
USP2
(Cell-free assay)
45 μM(EC50)
体外研究
NSC 632839 抑制纯化的USP2-和USP7调节的Ub-PLA2裂解。在实验浓度范围内(1.2-150 μM)不抑制受体酶PLA2,说明NSC 632839选择性抑制异肽酶。 NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN细胞,在没有功能性caspase-9存在时,能够维持caspase-3/caspase-7活性。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN细胞,诱导细胞凋亡,IC50分别为15.65 μM和16.23 μM。NSC-632839 (10 μM)作用于表达HA标签泛素的E1A细胞,促进多聚泛素的累积。 NSC-632839 (10 μM)作用于E1A细胞,在一个时间过程分析中,显著增加Noxa和Mcl-1水平。与Etoposide相比,NSC-632839(10 μM)作用于具有完整线粒体外膜的细胞,促进更高比例的线粒体分裂。
危险品运输编号
UN 3077 9 / PGIII