中文名称:

ASP3026

中文同义词:

N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺;ALK抑制剂(ASP3026)

英文名称:

N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine

英文同义词:

ASP 3026; ASP-3026;CS-286;ASP3026;ASP 3026;ASP-3026;N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfon;N2-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N4-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine;ASP 3026;N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine;1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-

CAS号:

1097917-15-1

分子式:

C29H40N8O3S

分子量:

580.74

EINECS号:

200-258-5

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors

Mol文件:

1097917-15-1.mol

沸点 

794.3±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.276

酸度系数(pKa)

8.14±0.42(Predicted)

生物活性

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

体外研究

ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。

体内研究

给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。

特征

ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.

生物活性

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

靶点

Target Value ALK 3.5 nM

Target

Value

ALK

3.5 nM

体外研究

ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。

体内研究

给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。