英文同义词:
CEP-32496;1-(3-(6,7-diMethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)urea hydrochloride;CEP 32496 hydrochloride;CEP-32496 (hydrochloride);CEP32496 hydrochloride;CEP-32496 HCl salt;1-(3-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxaz;N-[3-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]urea hydrochloride
BRAF抑制剂
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
目前，BRAF抑制剂可以分为两类，一是多靶点激酶抑制剂，对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva）等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用，适应症较广，作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib，是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物，在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂，对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤，如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。
