中文名称:

CS-2403

中文同义词:

HSF抑制剂(KRIBB11);KRIBB11游离态;化合物KRIBB11

英文名称:

KRIBB11

英文同义词:

KRIBB11;CS-2403;KRIBB 11;KRIBB-11;N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine;2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-

CAS号:

342639-96-7

分子式:

C13H12N6O2

分子量:

284.27

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂

Mol文件:

342639-96-7.mol

沸点 

534.9±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.531±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

形态

powder

酸度系数(pKa)

13.59±0.40(Predicted)

颜色

yellow to orange

生物活性

KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。

靶点

Target Value HSF1 (Cell-based assay) 1.2 μM

Target

Value

HSF1 (Cell-based assay)

1.2 μM

体外研究

KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。

体内研究

在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。