中文名称:

HS-173

中文同义词:

6-[5-[(苯磺酰基)氨基]-3-吡啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯;HS-173, 一种新颖的 PI3K 抑制剂;PI3K抑制剂(HS-173)

英文名称:

HS-173

英文同义词:

HS 173;HS173;CS-1007;ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate;6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester HS-173;HS-173;6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester;HS-173, 98%, a novel PI3K inhibitor;Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester

CAS号:

1276110-06-5

分子式:

C21H18N4O4S

分子量:

422.46

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

1276110-06-5.mol

密度 

1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

6.84±0.40(Predicted)

生物活性

HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。

体外研究

HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。 HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。 Sorafenib 和 HS-173联合治疗对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。

体内研究

HS-173减少小鼠体内血管形成。 HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。

特征

PI3Kα-选择性抑制剂。

靶点

PI3Kα 0.8 nM (IC 50 )

PI3Kα 0.8 nM (IC 50 )