中文名称:

4-[5-氯-2-[(1-甲基乙基)氨基]-4-吡啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺

中文同义词:

4-[5-氯-2-[(1-甲基乙基)氨基]-4-吡啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺;优立替尼;4-[5-氯-2-[(1-甲基乙基)氨基]-4-吡啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺或者盐酸盐;ULIXERTINIB 1956366-10-1盐的;优立替尼VRT752271;ERK1,ERK2抑制剂(VRT752271)

英文名称:

VRT752271

英文同义词:

1H-Pyrrole-2-carboxaMide, 4-[5-chloro-2-[(1-Methylethyl)aMino]-4-pyridinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-;VRT752271;4-[5-Chloro-2-[(1-methylethyl)amino]-4-pyridinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide;Ulixertinib;VRT-752271(Ulixertinib);VRT752271 HCl;4-[5-Chloro-2-[(1-methylethyl)amino]-4-pyridinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide VRT752271;Ulixertinib (BVD-523,VRT752271)

CAS号:

869886-67-9

分子式:

C21H22Cl2N4O2

分子量:

433.33

EINECS号:

相关类别:

抑制剂;原料药;细胞生物学试剂;试剂;精细化工产品

Mol文件:

869886-67-9.mol

沸点 

682.8±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.359

酸度系数(pKa)

13.34±0.50(Predicted)

生物活性

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

靶点

Target Value ERK1 ERK2 <0.3 nM

Target

Value

ERK1

ERK2

<0.3 nM

体外研究

在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中，Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平，IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖，IC50为180 nM。