中文名称:

SRPKINHIBITOR

中文同义词:

N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺;N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺;富丝氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制剂(SRPIN340)

英文名称:

SRPK inhibitor

英文同义词:

4-Pyridinecarboxamide, N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;N-[2-(1-Piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyridinecarboxamide SRPIN 340;SRPK inhibitor N-[2-(1-Piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyridinecarboxamide;SRPIN 340;SRPIN340;SRPIN-340;SRPK inhibitor;N-(2-(piperidin-1-yl)-5-(trifluoroMethyl)phenyl)isonicotinaMide

CAS号:

218156-96-8

分子式:

C18H18F3N3O

分子量:

349.35

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;抑制剂;Inhibitors

Mol文件:

218156-96-8.mol

沸点 

395.9±42.0 °C(Predicted)

密度 

1.306±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

形态

powder

酸度系数(pKa)

11.09±0.70(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

靶点

Target Value SRPK1 () 0.89 μM(Ki)

Target

Value

SRPK1 ()

0.89 μM(Ki)

体外研究

SRPIN340通过SRPK抑制Flp-In293 细胞中SR磷酸化，并以剂量依赖的方式促进SRp75的降解，随后抑制HIV的产生。5毫克/毫升的SRPIN340不会使染色体结构和CHO细胞中染色体数产生异常。 SRPIN340剂量依赖性抑制体外HCV亚基因组复制和HCV-JFH1克隆复制的表达。

体内研究

SRPIN340剂量依赖性抑制CNV在体内的形成。SRPIN340显著减少VEGF，MCP-1，ICAM-1的蛋白质水平，从而抑制巨噬细胞的浸润。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

WGK Germany 

3