中文名称:

鲁伯斯塔盐酸盐

中文同义词:

芦布妥林;鲁伯斯塔盐酸盐;蛋白激酶C抑制剂(RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE);(9S)-9-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,10,11-四氢-9H,18H-5,21:12,17-二甲基二苯并[E,K]吡咯并[3,4-H][1,4,13]氧杂二氮杂环十四烷-18,20(19H)-二酮盐酸盐

英文名称:

RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE

英文同义词:

Ruboxistaurin Hydrochloride;(9S)-9-[(DiMethylaMino)Methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-DiMethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione Hydrochloride;(S)-9-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-dimethenodibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione monohydrochloride;Ruboxistaurin HCl;Ruboxistaurin(LY333531HCl);LY 333531 hydrochloride - Ruboxistaurin

CAS号:

169939-93-9

分子式:

C28H29ClN4O3

分子量:

505.01

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

169939-93-9.mol

比旋光度 

D25 -28.7° (c = 1.0 in ethanol)

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度 

DMSO: soluble10mg/mL, clear

形态

powder

颜色

orange-red

生物活性

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。

靶点

Target Value PKCβ1 (Cell-free assay) 4.7 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 5.9 nM PKCη (Cell-free assay) 0.052 μM PKCδ (Cell-free assay) 0.25 μM PKCγ (Cell-free assay) 0.3 μM

Target

Value

PKCβ1 (Cell-free assay)

4.7 nM

PKCβ2 (Cell-free assay)

5.9 nM

PKCη (Cell-free assay)

0.052 μM

PKCδ (Cell-free assay)

0.25 μM

PKCγ (Cell-free assay)

0.3 μM

体外研究

LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。

体内研究

在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。

WGK Germany 

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