中文名称:

AZD-8835

中文同义词:

PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835)

英文名称:

1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one

英文同义词:

1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one;AZD-8835;AZD 8835; AZD8835.;CS-1592;1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy-

CAS号:

1620576-64-8

分子式:

C22H31N9O3

分子量:

469.54

EINECS号:

829-551-2

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1620576-64-8.mol

沸点 

784.0±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

14.68±0.10(Predicted)

生物活性

AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。

靶点

Target Value PI3Kδ (Cell-based assay) 5.7 nM PI3Kα (Cell-free assay) 6.2 nM PI3Kγ (Cell-based assay) 90 nM PI3Kβ (Cell-based assay) 431 nM

Target

Value

PI3Kδ (Cell-based assay)

5.7 nM

PI3Kα (Cell-free assay)

6.2 nM

PI3Kγ (Cell-based assay)

90 nM

PI3Kβ (Cell-based assay)

431 nM

体外研究

AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突变体）和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中，它还是p-Akt的有效抑制剂（在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM，在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM），但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。

体内研究

当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果，口服给药时，具有高代谢稳定性和合适的物理性质。