中文名称:

UMI-77

中文同义词:

2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫基)乙酸;MCL-1SMI抑制剂(UMI-77);化合物UMI77

英文名称:

UMI-77

英文同义词:

2-((4-(4-Bromophenylsulfonamido)-1-hydroxynaphthalen-2-yl)thio)acetic acid;UMI-77;2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-acetic acid;2-[4-[(4-Bromophenyl)sulfonylamino]-1-hydroxynaphthalen-2-yl]sulfanylacetic acid UMI-77;Acetic acid, 2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-;UMI 77;UMI77;CS-1799;UMI-77 USP/EP/BP

CAS号:

518303-20-3

分子式:

C18H14BrNO5S2

分子量:

468.34

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API

Mol文件:

518303-20-3.mol

沸点 

661.2±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.79±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

2.41±0.30(Predicted)

生物活性

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

体外研究

UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长，对BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变，诱导胰腺癌细胞凋亡。

体内研究

在BxPC-3异种移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性，而完全不损害正常组织。