中文同义词:
(2E)-1-(4-吡啶基)-3-[7-(三氟甲基)-2-喹啉基]-2-丙烯-1-酮;PFKFB3抑制剂(PFK-158);化合物PFK-158
英文同义词:
PFK-158;PFK-158, ACT-PFK-158;(2E)-1-(4-Pyridinyl)-3-[7-(trifluoromethyl)-2-quinolinyl]-2-propen-1-one;PFK-158;PFK 158;PFK-158 free base;2-Propen-1-one, 1-(4-pyridinyl)-3-[7-(trifluoromethyl)-2-quinolinyl]-, (2E)-
沸点
466.3±45.0 °C(Predicted)
密度
1.346±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
2.46±0.10(Predicted)
生物活性
PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性,在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中,能引起约80%的肿瘤抑制作用。
体外研究
在妇科癌细胞中,PFK158可减少糖摄取、ATP生成、乳酸释放以及诱导细胞凋亡。PFK158的处理可敏化化疗耐药细胞、诱导细胞死亡。