中文名称:

DELTARASIN

中文同义词:

KRAS-PDEΔ抑制剂(DELTARASIN);DELTARASIN游离态

英文名称:

Deltarasin

英文同义词:

Deltarasin;Deltarasin-HCl;2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole;1H-Benzimidazole,2-[4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-;deltarasine;Deltarasin USP/EP/BP

CAS号:

1440898-61-2

分子式:

C40H37N5O

分子量:

603.75

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API

Mol文件:

1440898-61-2.mol

沸点 

824.3±75.0 °C(Predicted)

密度 

1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

10.35±0.10(Predicted)

CAS 数据库

1440898-61-2

生物活性

Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

体外研究

在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。

体内研究

皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。

生物活性

Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

靶点

Target Value KRAS () PDEδ () 38 nM(Kd)

Target

Value

KRAS ()

PDEδ ()

38 nM(Kd)

体外研究

在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，K D 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。

体内研究

皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。