中文同义词:
4-[5-甲基-4-[[(4-甲基苯基)磺酰基]甲基]-2-恶唑基]-N-(3-吡啶基甲基)苯甲酰胺;烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT抑制剂(STF-118804);烟酰胺磷酸核糖基转移酶
英文同义词:
STF-118804;Benzamide, 4-[5-methyl-4-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]methyl]-2-oxazolyl]-N-(3-pyridinylmethyl)-;4-[5-Methyl-4-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]methyl]-2-oxazolyl]-N-(3-pyridinylmethyl)benzamide;4-(5-methyl-4-((phenylsulfonyl)methyl)oxazol-2-yl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)benzamide;CS-1510;STF-118804, AGN-PC-0329XY, AKOS001906141, MCULE-5035356713;AGN-PC-0329XY;AGN-PC-0329XY; AKOS001906141; MCULE-5035356713; STF-118804
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors
密度
1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
13.00±0.46(Predicted)
生物活性
STF-118804是高特异性NAMPT抑制剂。
体外研究
STF-118804降低包含MLL染色体翻译的B-ALL细胞系的活性, IC50值在毫微摩尔级范围。此外,取自5个小儿科ALL患者的白血病样品也对低毫微摩尔级范围的STF-118804敏感。STF-118804诱导白血病MV411细胞凋亡,而没有先前的细胞周期阻滞。
体内研究
STF-118804(25 毫克/千克,每天两次,皮下注射)提高高风险急性淋巴细胞白血病原位异种移植模型的生存率,并有效耗尽白血病初始化的细胞。