中文同义词:
SKP2抑制剂(SZL P1-41);化合物SZL P1-41
英文同义词:
SZL P1-41;3-(benzo[d]thiazol-2-yl)-6-ethyl-7-hydroxy-8-(piperidin-1-ylmethyl)-4H-chromen-4-one;3-(2-Benzothiazolyl)-6-ethyl-7-hydroxy-8-(1-piperidinylmethyl)-4H-1-benzopyran-4-one;4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(2-benzothiazolyl)-6-ethyl-7-hydroxy-8-(1-piperidinylmethyl)-
沸点
610.0±65.0 °C(Predicted)
密度
1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)
6.06±0.20(Predicted)
生物活性
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
体外研究
SZL P1-41 (5-20μM; 24 hours) induces endogenous p27 protein expression in PC3 cells and also induced expression of p21, another Skp2 substrate.
体内研究
SZL P1-41 (40-80 mg/kg; i.p.) displays a potent effect on inhibiting prostate and lung tumor growth in Nude mice bearing A549 and PC3 tumor xenografts.