GW5074

中文名称:

GW5074

中文同义词:

3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮;C-RAF抑制剂(GW 5074)

英文名称:

GW5074

英文同义词:

RAF1 KINASE INHIBITOR I;(3Z)-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLIDENE]-5-IODO-1H-INDOL-2-ONE;5-IODO-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]-2-INDOLINONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXY-BENZYLIDENE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYBENZYLIDINE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;GW5074;2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-;3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one

CAS号:

220904-83-6

分子式:

C15H8Br2INO2

分子量:

520.94

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;MAPK;Inhibitors

Mol文件:

220904-83-6.mol

沸点

561.4±50.0 °C(Predicted)

密度

2.248±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件

room temp

溶解度

DMSO: soluble

酸度系数(pKa)

5.86±0.25(Predicted)

形态

solid

颜色

yellow to orange-brown

InChIKey

LMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N

CAS 数据库

220904-83-6

生物活性

GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。

体外研究

GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。

体内研究

GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。

生物活性

GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。

靶点

Target Value C-Raf (Cell-free assay) 9 nM

Target

Value

C-Raf (Cell-free assay)

9 nM

体外研究

体内研究