中文名称:
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
中文同义词:
(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;INCB 024360 类似物;4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(IDO-IN-2);(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(NLG919);IDO1抑制剂(IDO5L)
英文名称:
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
英文同义词:
CS-1034;Epacadostat-analog;INCB14943;INCB024360 analogue(IDO-IN-1);3-dioxygenase inhibitor INCB024360;INCB-024360; INCB 024360; INCB-24360; INDOLEAMINE-2;3-DIOXYGENASE INHIBITOR INCB024360;indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor;INCB 024360-analog - IDO inhibitor 5l
相关类别:
细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors
沸点
504.7±60.0 °C(Predicted)
密度
1.78±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
7.54±0.69(Predicted)
生物活性
INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。
体外研究
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。
体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。
生物活性
INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。
靶点
Target Value
IDO1
(Cell-free assay) 67 nM
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
体外研究
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。
体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。
