中文同义词:
贝派地酸;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸;贝派度酸API;8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸(贝派度酸);苯丙醚酸;ETC-1002游离态;贝派地酸API;ETC-1002(贝派地酸)
英文同义词:
ETC-1002;Bempedoic Acid;ETC-1002 (ESP 55016);ESP 55016;ETC-1002(BEMPEDOIC ACID);CS-1544;Bempedoic Acid(ETC-1002;Bempedoate
相关类别:
新产品;中间体;医药原料;标准品;原料药及中间体;原料药;成熟工艺;API;系列1
沸点
506.5±35.0 °C(Predicted)
密度
1.045±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
4.55±0.45(Predicted)
生物活性
ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。
体外研究
ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。
体内研究
在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA）。
